Sunday, September 23, 2012

AZD0837 dan stroke

AZD0837 adalah antikoagulan oral baru yang cepat dimetabolisme menjadi AR-H067637, sebuah inhibitor langsung trombin yang selektif dan reversibel. Waktu paruh dari AR-H067637 adalah 9-14 jam. AZD0837 dan metabolitnya akan dikeluarkan melalui urin dan faeces. Keamanan, tolerabilitas, dan profil farmakodinamik AZD0837 telah dievaluasi terhadap warfarin (INR 2 hingga 3) pada Fibrilasi Atrial. AZD0837 extended-release telah dikembangkan untuk mencapai kadar plasma dan stabililtas baik dengan dosis sekali sehari (Lip et al, 2009). Telah dilakukan penelitian tahap II acak, terkontrol, paralel, menggunakan empat macam dosis AZD0837 (150mg, 300mg, 450 mg sekali sehari dan 200 mg 2 kali sehari) pada pasien Fibrilasi Atrial. Farmakokinetik dan farmakodinamik AZD0837 juga dievaluasi, termasuk activated parsial tromboplastin (APTT), waktu pembekuan ecarin (ECT), dan fibrin D-dimer (penanda onset fibrin dan thrombogenesis). Pasien Fibrilasi Atrial (n= 955) dengan 1 faktor risiko tambahan untuk stroke secara acak menerima AZD0837 atau VKA (INR 2-3, target 2,5 ) selama 3-9 bulan. Terjadinya pendarahan total sama atau lebih rendah pada semua kelompok terapi AZD0837 (5.3- 14,7%, rata-rata paparan 138 - 145 hari) dibanding VKA (14,5%, rata-rata paparan 161 hari), dengan peristiwa pendarahan yang lebih sedikit pada AZD0837 dosis 150 mg dan 300 mg sekali sehari. Dilaporkan juga dua pasien mengalami stroke iskemik pada terapi AZD0837 150 mg, satu pasien pada pemakaian VKA. Satu pasien mengalami serangan iskemik sepintas pada AZD0837, satu pasien pada VKA

0 Comments:

Post a Comment

Subscribe to Post Comments [Atom]

<< Home