Apixaban dan stroke

Apixaban adalah inhibitor langsung dan kompetitif faktor Xa.

Apixaban memiliki bioavailabilitas sekitar 50%, dan sekitar 25% diekskresikan melalui urin, lebih dari 50% melalui feces.

Level puncak dalam plasma tercapai dalam 1 hingga 4 jam dengan waktu paruh 8 hingga 13 jam. Sekitar sepertiga obat akan termetabolisir oleh sistem cytochrome P-450 isoenzim (terutama CYP3A4/5).

Apixaban juga merupakan substrat untuk P-gp (Permeability glycoprotein). Sehingga konsentrasinya akan meningkat sesudah ko-administrasi dengan inhibitor kuat CYP3A4/5 dan P-gp.

Eliminasi multipel melalui urin dan feces memungkinkan pasien gangguan hepar dan ginjal yang ringan dapat diberikan apixaban (Riva N, Lip GY, 2012).

Studi apixaban yaitu AVERROES (Apixaban Versus Acetylsalicylic Acid) untuk pencegahan stroke pasien Fibrilasi Atrial yang gagal atau tidak cocok dengan pengobatan VKA. Studi double blind yang baru dilaporkan hasilnya pada Maret 2011 dengan 5599 pasien Fibrilasi Atrial, periode follow up rata-rata 1,1 tahun, menentukan efikasi dan keamanan apixaban (dosis 5 mg dua kali sehari) dibandingkan aspirin (dosis 81-324 mg sehari).

Dengan hasil, apixaban mengurangi risiko stroke emboli atau sistemik, tanpa secara signifikan meningkatkan risiko pendarahan besar atau perdarahan intrakranial (Katsnelson M et al, 2012).

Studi ARISTOTLE (Apixaban versus Warfarin in Patients with Atrial Fibrillation) membandingkan apixaban 5 mg dua kali sehari dengan warfarin pada 18.201 pasien Fibrilasi Atrial, evaluasi selama 1,8 tahun. Primary outcome yang diamati adalah stroke, emboli sistemik dan perdarahan. Apixaban lebih unggul disbanding warfarin. Pasien dengan apixaban mengalami stroke, emboli sistemik serta pendarahan mayor lebih sedikit (Katsnelson M et al, 2012).